茶堿是茶葉中的重要成分，它有促進(jìn)中樞神經(jīng)興奮作用，還可以使血管擴(kuò)張，加快血液循環(huán)，增強(qiáng)肌肉收縮能力，有強(qiáng)心的功效。它還是一種很好的利尿劑，能加強(qiáng)腎臟功能，通暢小便，使腎臟內(nèi)的毒素和廢物盡快排出體外，所以，茶葉又可以防止腎臟病和結(jié)石病。茶堿的作用主要是溶解脂肪，有消食解膩之功效。飲茶之所以能夠減肥，而且效果比較顯著，原因也在這里。
已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等。
（1）氨茶堿：是臨床使用多年且國內(nèi)應(yīng)用最廣泛的茶堿與乙二胺的復(fù)鹽制劑。氨茶堿比茶堿水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶堿堿性較高，局部刺激性大，口服易致惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應(yīng)。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶堿的全身副作用包括對中樞神經(jīng)的和心臟的興奮作用，如焦慮、震顫、煩躁不安、頭痛和心慌等。靜脈注射過快或劑量過大，還可引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動、驚厥甚至猝死。因此，應(yīng)用氨茶堿，尤其是靜脈使用時，應(yīng)監(jiān)測血漿茶堿濃度，在無血漿茶堿濃度監(jiān)測下應(yīng)密切注意日用藥總量，結(jié)合考慮機(jī)體對茶堿代謝的個體差異，以及影響茶堿代謝的諸因素，并注意有無氨茶堿中毒的前兆癥狀，如精神癥狀或心悸等。常用口服量為每次0．1克，每日3次；極量為每次0．4克，每日1克；靜脈注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀釋后緩注。
（2）喘定（甘油茶堿，二羥丙茶堿）：是茶堿的中性制劑，pH值近中性，對胃腸道刺激小，主要用于口服給藥。其支氣管擴(kuò)張作用較氨茶堿少。心臟副作用也很輕，僅為茶堿的1／10。常用量為每次0．1～0．2克，每日3次；靜脈注射每次為0．5克，應(yīng)加入液體中靜滴。
（3）膽茶堿：為膽堿當(dāng)茶堿的復(fù)鹽制劑。水溶性強(qiáng)，溶解度為氨茶堿的5倍。因此，胃腸吸收較快，口服后約3／小時血漿濃度可達(dá)峰值。該藥的胃腸刺激小，適宜口服；常用口服量為每次0．2～0．4克，每日3次。
（4）茶堿乙醇胺：為氨茶堿直腸栓劑，用于夜間哮喘，于睡前塞入肛門0．5克，可有效地預(yù)防夜間哮喘的發(fā)作。
（5）思普菲林：是近年來發(fā)現(xiàn)的新一代衍生物。支氣管擴(kuò)張效應(yīng)是氨茶堿的5倍以上，并無中樞系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)興奮的副作用。與茶堿相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也無利尿作用，僅有輕微的惡心、頭痛等副作用。口服劑量每次為4毫克／千克，每日2次；靜注劑量每次為0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。
（6）茶堿緩釋劑：劑型有持續(xù)釋放12小時和24小時兩種。持續(xù)釋放12小時的制劑，代表藥是茶喘平，口服后在胃腸道中能逐漸、恒速地釋放，對胃粘膜的刺激性較普通條堿制劑明顯減低。由于茶喘平的療效可靠、作用時間長和給藥方便等優(yōu)點(diǎn)，使之成為最常用的口服止喘藥物。其用法為：成人每12小時口服250～500毫克，9～16歲每12小時口服250毫克，6～8歲每12小時口服125毫克。持續(xù)釋放24／小時的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶堿類藥物的作用機(jī)制相當(dāng)復(fù)雜，傳統(tǒng)的觀點(diǎn)認(rèn)為，茶堿類藥物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細(xì)胞內(nèi)CAMP增高，從而導(dǎo)致支氣管擴(kuò)張。但近年來的研究證實(shí)，治療劑量的茶堿不能抑制磷酸二酯酶活性，許多比茶堿抑制磷酸二酯酶活性更強(qiáng)的藥物都無平喘效應(yīng)。
研究還表明：茶堿類藥物通過促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)Ca2+的外流而抑制Ca2+的內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低，從而使氣道平滑肌松弛，支氣管擴(kuò)張。茶堿類藥物有保護(hù)肥大細(xì)胞膜、抑制炎性介質(zhì)釋放的作用，并有直接刺激內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內(nèi)腺音所誘發(fā)的支氣管痙攣效應(yīng)作用。能增加氣道的粘液分泌，促進(jìn)支氣管的粘液清除作用；能增加肺與支氣管的血流量，擴(kuò)張肺動脈，并具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。茶堿藥物毒理茶堿的藥理作用與血濃度有關(guān)。而其有效血濃度安全范圍很窄，如血濃度10～20μg/ml時擴(kuò)張支氣管，超過20 μg/ml即能引起毒性反應(yīng)。口服吸收不穩(wěn)定，其在體內(nèi)廓清影響因素多，且個體差異很大，血中的濃度較難控制，故易發(fā)生中毒。一次用量過大，或靜脈注射速度過快，或反復(fù)用藥其作用積累，均有發(fā)生過量中毒的可能。而且有時中毒癥狀不易被發(fā)現(xiàn)，甚至誤診為原有疾病本身所致；并因此錯誤地進(jìn)一步加大茶堿用量，釀成嚴(yán)重中毒。感染可影響茶堿代謝，增加血中濃度，以至達(dá)中毒水平。其他能提高茶堿血濃度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、腎衰竭、代謝性酸中毒、高熱、女性、年幼、年邁和肥胖等。有人強(qiáng)調(diào)老年人靜脈注射氨茶堿易致中毒，故不宜給老年人靜脈注射此藥。
茶堿中毒
（1）輕度中毒：惡心、嘔吐、頭痛、不安、失眠及易激動等。
（2）中度中毒：除上述反應(yīng)外，出現(xiàn)心前區(qū)不適、心悸、心律失?；蚝粑灰?guī)則等。
（3）重度中毒：可有室性心動過速、精神失常、驚厥、癲癇發(fā)作、昏迷，甚至呼吸和心臟驟停。 嬰幼兒和老年人中毒癥狀較為嚴(yán)重。國內(nèi)報(bào)道15例兒童（年齡12天至16個月）誤用氨茶堿逾正常劑量10倍以上；其中11例，機(jī)內(nèi)注射和靜脈注射各2例，其余口服，用藥后主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮，哭鬧不安、肌肉震顫、驚厥和譫妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急劇而頻繁嘔吐；2例死亡。老年人中毒常出現(xiàn)心臟意外。曾有報(bào)道6例老年人用0.25～0.5g氨茶堿經(jīng)50%葡萄糖液20～40ml稀釋后靜脈注射，發(fā)生急性左心衰竭。其中4例在1～2分鐘出現(xiàn)呼吸困難、端坐和竇性心動過速；另2例在2分鐘時昏厥。經(jīng)對癥處理，于15～20分鐘后癥狀緩解。 有些患者予靜脈注射后不久發(fā)生過敏性體克，表現(xiàn)為出汗、煩躁、發(fā)紺、氣急、口麻及血壓下降等。須與靜脈注射過這所致的毒性反應(yīng)相鑒別，因兩者處理不盡相同。
茶堿除抗哮喘作用外，還可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。它還有舒張冠狀動脈、外周血管、膽管，增加心肌收縮力和微弱的利尿作用。
氨茶堿抗哮喘的藥理作用主要來自茶堿，但由于茶堿不易溶于水，沒有注射劑型。后來，科研人員發(fā)現(xiàn)，乙二胺能夠使茶堿水溶性增強(qiáng)，故將茶堿與乙二胺合成了復(fù)鹽，即氨茶堿，使得臨床有了治療哮喘的注射劑。因此，臨床意義上的茶堿，其實(shí)就是氨茶堿。
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擴(kuò)展資料
茶堿（Theophylline）可使平滑肌張力降低，呼吸道擴(kuò)張；可促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素、去甲腎上腺素的釋放，氣道平滑肌松弛；抑制鈣離子由平滑肌內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度而產(chǎn)生呼吸道擴(kuò)張作用。茶堿對平滑肌的松弛作用較強(qiáng)，但不及β受體激動劑。
2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，茶堿在3類致癌物清單中。
本品宜飯后服用以減輕胃腸道刺激；吸煙、慢性乙醇中毒和誘導(dǎo)肝藥酶均可降低茶堿血漿濃度，茶堿劑量需要適當(dāng)增加。
茶堿類藥可致心律失常，使原有的心律失常惡化，患者心率或心律的任何改變均應(yīng)密切注意。茶堿類藥靜脈注射過快或茶堿血漿濃度高于20μg/ml時，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失常、心率加快、肌肉顫動、癲癇、一過性低血壓或周圍循環(huán)衰竭。
當(dāng)茶堿濃度高于40μg/ml時，可出現(xiàn)發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重者可引起呼吸及心跳停止而死亡，預(yù)服鎮(zhèn)靜劑可有效預(yù)防。
參考資料來源：/health.people.com.cn/n1/2018/1224/c1.htmltarget=_blanktitle=人民健康網(wǎng)-茶葉里提取出哮喘藥>人民健康網(wǎng)-茶葉里提取出哮喘藥
茶堿是甲基嘌呤類藥物。具有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張冠狀動脈、松弛支氣管平滑肌和興奮中樞經(jīng)系統(tǒng)等作用。主要用于治療支氣管哮喘、肺氣腫、支氣管炎、心臟性呼吸困難。
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